(R) -4-propil-di-hidro-furan-2-ona para fazer Brivaracetam CAS 63095-51-2

A (R) -4-propil-di-hidrofuran-2-ona é um intermediário do Brivaracetam O número CAS é 63095-51-2, que é um intermediário chave importante para o Brivaracetam. Seus métodos sintéticos são divididos principalmente em síntese química e catálise enzimática:
O primeiro é preparado fazendo reagir (R) -epicloro-hidrina com malonato de difenilo para se obter 2-oxo-3-oxabiciclo [3.1.0] hexano-1-carboxilato de fenilo. Em seguida, reagiu com brometo de etilmagnésio para se obter éster fenílico do ácido 2-oxo-4-propil-tetra-hidrofurano-3-carboxílico, que é descarboxilado a alta temperatura para obter (R) -4-propil-di hidrofuran-2-ona 63059- 51-2. Este método é caro.
O segundo, (1) o vector de expressão pET-30a duplamente digerido foi ligado ao gene alvo sintético pela ligase T4 durante a noite e foram adicionados 10 µl do produto de ligação a 100 µl de células competentes Rosetta (DE3) e colocados em gelo 30 min, choque térmico a 42 ℃ por 60 seg. Coloque no gelo por 2 min. O meio LB pré-aquecido a 0,45 mL foi adicionado e incubado a 37 ° C durante 1 h a 220 ° C. 200 uL do líquido bacteriano foram adicionados a uma placa LB contendo 100 μg / mL de canamicina e cultivados a 12 ℃ para 12-16 durante a noite para obter uma linhagem recombinante E. coli Rosseta;
Uma única colônia de E. coli recombinante contendo o gene da ene redutase foi inoculada no meio líquido LB contendo resistência à ampicilina para ativação durante a noite; o valor de DO600 da cultura de agitação foi ajustado para 0,6-0,8 e o agente indutor foi adicionado para continuar a cultura durante a noite; as células foram recolhidas por centrifugação. As culas s suspensas num tamp fosfato, a suspens celular colocada num banho de gelo, interrompida por ondas ultra-sicas e finalmente centrifugada para obter uma redutase de olefina recombinante;
2: adição da olefina redutase recombinante, coenzima, sistema de regeneração da coenzima e substrato 4-n-propil-2 (5H) -furanona obtido no passo 1 a um tampão de fase aquosa com um pH de 6,0-9,0;
3: Ap� a reac�o ser terminada, as impurezas na solu�o s� removidas por filtra�o com terra de diatom�eas e o filtrado �extra�o com acetato de etilo, seco sobre sulfato de s�io anidro e finalmente destilado sob press� reduzida e recristalizado para dar o intermedi�io brivaracetam ( R) -4-propildi-hidrofurano-2 (3H) -ona CAS 63095-51-2.

Thera Categoria: Anti-epilepsia

Cas no .: 63095-51-2

Sinônimo: brivaracetam intermediário 1 ; Brivaracetam Intermediário ; 2 (3H) -Furanona, di-hidro-4-propil -; (R) -4-propil-di-hidro-furan-2-ona
(R) -

Fórmula Molecular: C7H12O2

Peso Molecular: 128,17

Ensaio: ≥98.%

Embalagem: embalagem digna de exportação

Folha de dados de segurança do material: Disponível a pedido

Uso: (R) -4-propil-di-hidro-furan-2-ona CAS 63095-51-2 é utilizado Para a produção de Brivaracetam, o Brivaracetam é um derivado do racetame do Levetiracetam utilizado no tratamento de crises parciais. O brivaracetam liga-se ao SV2A com afinidade 20 vezes maior do que o levetiracetam 2. Está disponível sob a marca Briviact, fabricada pela UCB.